История
препарата RU 486. Научные факты, история создания.
http://www.bktz.com.ua/les.html/
Основываясь на предположении, что молекула,
способная связываться с рецептором, может активировать рецептор или же
блокировать его функционирование,
фармакологи определили сродство ряда
синтезированных соединений к рецепторам для каждого из 5 классов стероидов.
Группой исследователей под руководством Р. Дерэ было обнаружено, что некоторые
из новых веществ чрезвычайно прочно связывались с рецептором прогестерона,
другие — с рецептором глюкокортикоидов, а третьи — с обоими.
Во многих случаях молекула, прочно
связывающаяся с рецептором, является агонистом природного лиганда, т. е.
вызывает те же эффекты. В связи с этим Тетш решил выяснить, так ли ведут себя
новые синтетические соединения. Будучи ответственным, помимо всего прочего, за
исследования, касающиеся глюкокортикоидов, он попросил фармакологов проверить
активность вещества, обозначенного RU 25055, которое обладало очень высоким
сродством к рецептору глкжокортикоидов.
|