История препарата RU 486. Научные факты, история создания. Соединение RU 25055 не проявило ожидаемых свойств.апартаменты в Цюрихе При добавлении его к клеткам в норме реагирующим на глюкокортикоиды, не наблюдалось сколько-нибудь заметной глюкокортикоилной активности, в частности эффекта сжатия клеток тимуса. Это позволяло предположить, что данное вещество на самом деле является антагонистом глюкокортикоидов. Способное прочно связываться с рецептором глюкокортикоидов, но не вызывающее соответствующих эффектов, RU 25055 могло бы, вероятно, предотвращать эти эффекты или ослаблять их.
После этого открытия Тётш и его коллеги изменили свое представление о соотношении между сродством к рецепторам и активностью соединений исследуемой серии. Теперь они полагали, что соединения с наибольшим сродством к рецептору глюкокортикоидов должны быть сильнейшими их антагонистами, а не агонистами.